Резокластин ФС инструкция по применению, отзывы, цена

Назначение «Резокластина» при остеопорозе

Всем читателям моего отзыв я желаю доброго дня! Благодарю, что решили уделить внимание моему небольшому новому отзыву! В нем я мне бы хотелось подробнее рассказать о замечательном и очень эффективном лекарственном средстве под названием «Резокластин», который назначили моей маме для предотвращения разрушения костной ткани.

Дело в том, что диагноз у моей мамы — остеопороз. Для тех, кто не в курсе, что это за болезнь, кратко поясню. Остеопороз является заболеванием костей, которое характеризуется их повышенной ломкостью. То есть так получается, что даже если мама случайно поскользнется и не сильно упадет, вероятность того, что она себе что-нибудь сломает, в несколько раз выше, нежели у обычного человека.

Остеопороз возникает из-за нехватки кальция в организме, из-за чего происходит нарушение обменных процессов.

Чаще всего эта болезнь диагностируется именно у женщин. Основной причиной развития может стать гормональный сбой. Маме моей этот диагноз поставили после того, как она вступила в климактерический период. Также в группе риска находятся пожилые люди старше шестидесяти пяти лет, поскольку с возрастом организм еще более активно начинает терять кальций.

«Резокластин» моей маме назначили прошлой зимой после того, как она, поскользнувшись на льду, сломала руку. Помимо данного препарата, доктор также настоятельно порекомендовал увеличить количество принимаемых витаминно-минеральных комплексов на основе кальция, которые мама и без того регулярно принимала. Увы, при таком диагнозе этого явно недостаточно, так что для предотвращения дальнейшего разрушения костной ткани необходимо принимать дополнительные препараты соответствующего действия.

Что собой представляет «Резокластин»?

Данный медикамент относится к группе препаратов, замедляющих рассасывание костной ткани. Этот препарат оказывает комплексное действия в четырех направлениях:

1. Угнетает остеокласты (клетки, разрушающие кости).

2. Предотвращает рост и размножение костных метастазов.

3. Снижает концентрацию кальция в крови.

4. Имеет выраженную противоопухолевую направленность.

В химический состав препарата входят:

золедроновая кислота — основное действующее вещество;

маннитол, цитрат натрия с дистиллированной водой — вспомогательные компоненты.

Показания к применению препарата:

— гиперкальциемия, вызванная раковыми опухолями;

— болезнь Педжета;

— остеопороз (вызванный длительным приемом стероидом или после климакса);

— при тяжелых переломах костей.

Противопоказания к применению препарата:

— почечная или печеночная недостаточность;

— беременность и период лактации;

— астма;

— детский возраст до восемнадцати лет;

— непереносимость основных компонентов препарата.

Возможные побочные действия:

— тромбоцитопения, анемия, лейкопения;

— тошнота, рвота, анорексия;

— диспноэ, кашель;

— головная боль;

— боли в костях, миалгия, артралгия;

— нарушение функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Использовать в качестве растворителей содержащие кальций либо любые двухвалентные катионы (в частности раствор Рингера лактата) растворы нельзя.

Смешивать Резокластин с другими лекарственными средствами не следует.

Возможные взаимодействия:

  • аминогликозиды: препараты однонаправленно влияют на концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к увеличению вероятности возникновения гипомагниемии и гипокальциемии;
  • препараты, потенциально обладающие нефротоксическим действием: при сочетанной терапии необходимо соблюдать осторожность;
  • талидомид: у больных с множественной миеломой может возрастать риск развития нарушений почечной функции.

Аналоги

Аналогами Резокластина являются Резокластин ФС, Золерикс, Верокласт, Блазтера, Зомета, Акласта, Резорба, Золедрэкс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резокластине

Пациенты оставляют достаточно разнообразные отзывы о Резокластине. Чаще всего отмечают, что препарат оказывает терапевтическое действие не сразу. Многие указывают на развитие выраженных побочных эффектов.

Цена на Резокластин в аптеках

Примерная цена на Резокластин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, за 1 флакон (флакончик) составляет: 4 мг/5 мл – 5106–7400 руб.; 5 мг/6,5 мл – 10 339–11 453 руб.

Эффективность применения лекарственного препарата

Лекарство выпускается лекарство в форме раствора для инфузионных введений во флакончиках, объемом 5 миллилитров, выполненных из темного стекла. Стоит упаковка дорого — пять тысяч рублей.

Препарат вводится внутривенно на протяжении не менее пятнадцати минут. Для этого используется капельница, так что процедуры моя мама проходила в больнице.

На данный момент можно судить об эффективности лечения. После назначение процедур, перелом у мамы сросся намного быстрее, чем прогнозировал доктор. Также у мамы прошли ее в прошлом частые судороги в ногах по ночам, она стала не так быстро утомляться. В целом, лечение «Резокластином» пошло только на пользу.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

Состав на 1 мл концентрата:

  • активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
  • вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моногидрат золедроновой кислоты – активное вещество Резокластина, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Вещество способствует подавлению активности остеокластов, вместе с тем нежелательного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани не оказывает.

Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью происходит благодаря их высокому сродству к минерализованной костной ткани. Но точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до настоящего времени остается неясным.

Помимо ингибирующего эффекта, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на резорбцию кости, что обеспечивает результативность применения Резокластина при костных метастазах.

Установлено, что золедроновая кислота, благодаря подавлению пролиферации и индукции апоптоза клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое влияние на клетки рака молочной железы и миеломы, на фоне чего уменьшается вероятность их метастазирования.

Из-за ингибирования остеокластной резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток; отмечается противоболевая и антиангиогенная активность. Также золедроновая кислота подавляет пролиферацию клеток эндотелия человека. При вызванной опухолью гиперкальциемии отмечается снижение сывороточной концентрации кальция в крови.

У пациенток с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже – 2,5) при терапии золедроновой кислотой отмечается статистически достоверное уменьшение риска вертебральных переломов, а также снижение вероятности возникновения одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При применении Резокластина у пациентов с костной болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически достоверный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и плазменной концентрации ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови.

Также золедроновая кислота высокоэффективна у пациентов, которые ранее проходили терапию пероральными бисфосфонатами. Установлено, что в большинстве случаев сохранение терапевтического ответа на фоне применения препарата наблюдается в течение всего периода лечения (примерно 2 года).

Золедроновая кислота у больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета на качественное состояние нормальной кости влияния не оказывает. В период терапии не отмечается нарушение процессов костного ремоделирования и минерализации, также Резокластин способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры золедроновой кислоты от дозы не зависят.

Уровень вещества в сыворотке крови после начала инфузии быстро возрастает и достигает Cmax (максимальной концентрации) в конце инфузии. После этого происходит быстрое снижение концентрации от ее максимального значения: через 4 часа – на 10%, через 24 часа – менее чем 1% с дальнейшим продолжительным периодом низких концентраций, которые не превышают 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на уровне 56%. Плазменный клиренс от дозы вещества, возраста, пола, расовой принадлежности и веса пациента не зависит. Метаболизму не подвергается.

В неизмененном виде 20–50% дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением вещества из системного кровотока с T1/2 (периодом полувыведения) соответственно 0,24 и 1,87 часов. Третья фаза длительная, ее T1/2 составляет 146 часов.

Кумуляция препарата при повторных введениях каждые 28 дней не отмечается. На протяжении первых 24 часов в моче обнаруживается от 23 до 55% введенной дозы. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего наблюдается медленное обратное высвобождение вещества в системный кровоток и элиминации его почками. Кишечником выводится до 3% дозы.

Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не оказывает.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК (клиренсом креатинина) и варьирует в пределах от 42 до 108% от КК, в среднем составляющего 55–113%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс вещества составляет 37%, с умеренной почечной недостаточностью (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК больше 84 мл/мин.

Показания к применению

  • гиперкальциемия (у пациентов с концентрацией скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), которая индуцирована злокачественными опухолями;
  • метастатические поражения костей на фоне злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолью гиперкальциемии и снижения необходимости в лучевой терапии);
  • костная болезнь Педжета;
  • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме;
  • вторичный остеопороз.

Противопоказания

Абсолютные:

  • выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов.

Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

  • нарушение почечной функции;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота, анорексия; нечасто – запор, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, стоматит, ксеростомия;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – ощущение тревоги, головокружение, расстройства сна, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гиперестезия, гипестезия, тремор; редко – спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение/повышение артериального давления; редко – брадикардия;
  • иммунная система: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек;
  • мочевыделительная система: часто – нарушения функции почек; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия, боли в костях, генерализованные боли миалгия; нечасто – мышечные судороги;
  • органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • орган зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрения; очень редко – эписклерит, увеит;
  • кожа и кожные придатки: нечасто – повышенная потливость, зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная и макулезная);
  • лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина; нечасто – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
  • местные реакции: образование инфильтрата, боль, отечность, раздражение в месте введения раствора;
  • другие: часто – лихорадка, гриппоподобный синдром (в т. ч. озноб, общее недомогание, жар, болезненное состояние); нечасто – периферические отеки, астения, увеличение веса, боль в грудной клетке.

При применении золедроновой кислоты, как и других бисфосфонатов, иногда отмечалось развитие остеонекроза челюсти (как правило после проведения экстракции зуба либо иного стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях понижение артериального давления на фоне лечения приводило к циркуляторному коллапсу или обмороку.

Передозировка

  • основные симптомы: гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями;
  • терапия: при развитии сопровождающейся клиническими проявлениями гипокальциемии назначается инфузия глюконата кальция; в случае передозировки пациенту требуется постоянное врачебное наблюдение.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *