Бета блокаторы противопоказания абсолютные и относительные

В кардиологии

Основными показаниями к назначению бета-блокаторов в кардиологической практике являются артериальная гипертензия, в т. ч. вторичная (в результате поражения почек, повышенной функции щитовидной железы, беременности и других причин), сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии (экстрасистолия, фибрилляция предсердий и др.), синдром удлиненного интервала QT. Кроме того, бета-блокаторы иногда назначают при вегетативных кризах, пролапсе митрального клапана, абстинентном синдроме, гипертрофической кардиомиопатии, мигрени, аневризме аорты, синдроме Марфана.

В связи с выраженным антиангинальным действием бета-блокаторов используют для лечения больных ишемической болезнью сердца (ИБС), страдающих стенокардией напряжения. Применение ББ позволяет уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней. Антиангинальное действие ББ в целом сопоставимо с таковым нитратов и антагонистов кальция. Вместе с этими группами препаратов ББ входят в группу основных антиангинальных средств.

Антиангинальное действие бета-блокаторов связано с их способностью уменьшать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижать сократимость миокарда, за счет чего уменьшаются работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Применение ББ у больных, перенесших инфаркт миокарда приводит к выраженному снижению общей смертности, риска развития повторного ИМ и внезапной смерти. Механизм благоприятного действия бета-блокаторов после перенесенного ИМ объясняется их способностью снижать тонус СНС, что проявляется уменьшением ЧСС. Из этого вытекают основные принципы терапии ББ: на их эффект можно рассчитывать лишь в том случае, если препарат вызывает отчетливое уменьшение ЧСС. Бета-блокаторы могут проявить свое благоприятное влияние на прогноз заболевания лишь в том случае, если они вызывают отчетливую блокаду β-адренорецепторов, о наличии которой судят по степени уменьшения ЧСС. Оптимальной является ЧСС 55—60/мин. В рекомендациях Американской ассоциации кардиологов по лечению стабильной стенокардии напряжения отмечается, что у больных с тяжелой стенокардией при применении бета-блокаторов можно добиваться ЧСС и менее 50/мин, при условии, что «такая брадикардия не вызывает неприятных ощущений и что при этом не развивается блокада». Кроме того, ББ, обладающие собственной симпатомиметической активностью (следовательно, в меньшей степени, влияющие на ЧСС в покое), оказывают менее выраженное положительное влияние на прогноз при ИБС.

Способность бета-блокаторов снижать систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) позволяет эффективно использовать эти препараты для лечения артериальной гипертензии (АГ). Механизм гипотензивного действия β –адреноблокаторов связан со снижением сердечного выброса в результате уменьшения частоты и силы сокращений сердца, угнетением секреции ренина в юкстагломерулярном аппарате почек и в связи с этим эффективное снижение активности ренин- ангиотензинальдостероновой системы, снижением центральной вазомоторной активности.

Длительный прием β-блокаторов может приводить к снижению общего периферического сосудистого сопротивления благодаря повышению чувствительности барорецепторов и увеличению продукции вазодилатирующих простагландинов (простациклина) в сосудистой стенке. Предпочтительно назначать бета-блокаторы для лечения АГ при сочетании с ИБС, тахикардией, сердечной недостаточностью, гипертиреозом, мигренью, глаукомой, артериальной гипертензией до или после хирургической операции. Среди β-адреноблокаторов существенно выделяется лабеталол (трандат). Неизбирательное β-адреноблокирующее действие сочетается у него с α-адреноблокирующим (в соотношении примерно 3:1).

При однократном введении лабеталол уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление без существенного влияния на сердечный выброс (чем отличается от β-адреноблокаторов). При длительном применении препарат уменьшает также частоту сердечных сокращений, предупреждает повышение сердечного выброса при физической и психоэмоциональной нагрузке. Уменьшает продукцию ренина. Лабеталол можно применять при разных стадиях гипертонической болезни. Вводят его внутрь и иногда внутривенно (при гипертонических кризах).

Бета-блокаторы оказывают также антиаритмическое действие и используются для лечения различных видов нарушений ритма (II класс антиаритмических препаратов) как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения. Благоприятное действие ББ у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ), связано, в том числе, с антиаритмическим эффектом этих препаратов. ББ с успехом назначают также для нормализации ЧСС у больных с фибрилляцией предсердий, и при этом бета-блокаторы не уступают по эффективности сердечным гликозидам.

Присоединение бета-блокаторов к стандартной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками для лечения больных с хронической сердечной недостаточностью (СН) не только безопасно, но и значительно улучшает состояние больных. ББ у таких больных уменьшают выраженность СН и существенно улучшают сократимость миокарда (метопрололом, бисопрололом и карведилолом).

Влияние бета-блокаторов на смертность больных с хронической СН является столь выраженным, что эти препараты входят в обязательный стандарт для лечения таких больных, при отсутствии противопоказаний.

Назначение бета-блокаторов в кардиохирургии существенно улучшает прогноз жизни больных, которым выполняются те или иные операции на сердце или сосудах. Назначение бисопролола во время и после таких операций достоверно уменьшает вероятность смерти от любых причин и нефатального инфаркта миокарда у тех больных, у которых имелся высокий риск сердечно-сосудистых осложнений.

В эндокринологии

Допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов у эндокринологических пациентов (гипертиреоз, сахарный диабет и т.д.) при наличии у них сердечной недостаточности, аритмии, перенесенного инфаркта миокарда, которые в умеренных дозах оказывают свое «кардиологическое» действие, не нарушая обмен углеводов и не ухудшая течение сахарного диабета. Карведилол, бисопролол и небиволол повышают чувствительность тканей к действию инсулина у пациентов с метаболическим синдромом и инсулинорезистентностью. В отличие от атенолола, который снижает интенсивность обмена веществ, препятствуют процессу распада жировой ткани (ингибируют липолиз) и вызывают ожирение, назначение карведилола, бисопролола и небиволола не сопровождается увеличением массы тела у пациентов.

В офтальмологии

В офтальмологии при местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги, что сопровождается снижением внутриглазного давления. Местные бета-блокаторы (бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным сужением полей зрения из-за повышенного внутриглазного давления). Возможно развитие системных побочных эффектов, обусловленных попаданием антиглоукомных ББ по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.

По продолжительности действия

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

  • Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
  • Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

Некардиоселективные

  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Бопиндолол.

Кардиоселективные

  • Эпанолол;
  • Бисопролол;
  • Бетаксолол;
  • Атенолол.

Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.

Противопоказания

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

  • отеке легких;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой форме сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальной астме;
  • 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
  • гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
  • неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
  • синдроме Рейно;
  • атеросклерозе периферических артерий;
  • проявлении аллергии на препарат;
  • беременности, а также в детском возрасте.

Побочные эффекты

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

    Переутомление, нарушения сна, депрессия;

Адреноблокаторы: общие характеристики

Препараты этой группы (альфа- и бета- блогаторы) определенным способом влияют на адреналиновые рецепторы и имеют следующее воздействие на организм:

  • сосудорасширяющее действие;
  • понижение артериального давления;
  • суживают просвет бронхов;
  • снижают уровень глюкозы в крови;
  • снимают тахикардию (замедляют ускоренное биение сердца).

Препараты группы адреноблокаторов делятся на несколько подгрупп, действие которых незначительно, но различается. Настолько подробные детали, отличающие подгруппы этих препаратов необходимы врачам с тем, что бы подобрать каждому пациенту лучшее лекарство от гипертонии. Что лучше выбрать и как принимать при гипертонии то или иное лекарство этой группы назначает врач.

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

Препараты бета блокаторы от гипертонии и болезней сердца

НОРМАТЕН ® — инновация в лечении гипертонии у человека

• Устраняет причины нарушения давления

• Нормализует давления в течении 10 минут
после приема

Одной из самых диагностируемых болезней сердца считается гипертония – серьезное заболевание, характеризующееся повышением артериального давления. Для борьбы с этим заболеванием, а также с целью предупреждения развития различных осложнений, необходимо проводить своевременное лечение этого патологического состояния. Существует множество препаратов эффективного действия, но чаще всего назначаются бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Адреноблокаторы действительно являются одним из лучших лекарств от болезней сердца, но очень важно правильно подобрать лекарство. При правильном индивидуальном походе можно избавиться от гипертонической болезни навсегда.

Когда назначается

Применение медикаментов бета-блокаторов показано при наличии следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

  • Артериальная гипертония (гипертоническая болезнь).
  • Стенокардия (ощущение сдавливания в груди на фоне недостаточного поступления крови).
  • Инфаркт миокарда (препараты также используются для профилактики).
  • Аритмии (нарушение частоты и ритма сокращений сердца различного происхождения).

Выявление показаний к использованию препаратов осуществляет лечащий врач. Предварительно обязательно назначается дополнительное объективное обследование, включающее ЭКГ, коагулограмму.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Почему необходимо блокировать гормоны?

Гормон адреналин и гормон норадреналин вырабатываются надпочечниками.

Данные гормоны в организме выполняют много функций:

  • Сужать оболочки сосудов;
  • Расширять клетки тканей бронхов;
  • Расслаблять кишечные мышцы;
  • Расширять зрачки в зрительном органе.

Данные функции срабатывают только потому, что происходит их выделение в периферических волокнах нервных окончаний и при помощи импульсов, исходящих от них распространяются на необходимые органы и на клетки тканей.

Существуют в организме такие патологии, при которых необходима блокировка энергетических импульсов для подавления функциональности данных гормонов. Для такого действия со стороны организма и применяются препараты группы адреноблокаторов.

При приёме данных препаратов происходит давление на адренорецепторы, но на выработку данных гормонов это действие не распространяется.

Классификация

К сосудистым оболочкам относится 4 категории адренорецепторов:

  • β — 1;
  • β — 2;
  • α — 1;
  • α — 2.

Наиболее распространёнными считаются альфа, а также бета адреноблокаторы, которые блокируют данные адренорецепторы.

Также вместе с блокатором отдельно рецепторов альфа, и рецепторов бета — блокатор, существуют альфа-бета-адреноблокаторы, которые занимаются блокировкой сразу всех адренорецепторов.

Классификация адреноблокаторов по свойствам воздействия на рецепторы:

  • Селективный, который блокирует один тип рецепторов — альфа-адреноблокаторы воздействуют на альфа — 1, бета-адреноблокаторы — подавляют бета — 1;
  • Неселективный препарат, блокируют одновременно 2 типа — альфа — 1 и 2, или же бета — 1 и 2.

Механизм действия адреноблокаторов

Когда в систему кровотока происходит выброс гомона норадреналин, или же адреналина, тогда происходит следующее.

Существующие в сосудистых оболочках адренорецепторы моментально реагируют на данные гормоны. А также связываются с ними.

Результатом данной связи происходят такие изменения в организме:

  • Происходит сужение стенок артерий;
  • Увеличивается сокращение сердечной мышцы, что проявляется в учащённом пульсе;
  • Повышается индекс АД;
  • Повышается в составе крови индекс глюкозы;
  • Происходит расширение клеток бронхов.

Если в организме существует патология — гипертоническая болезнь, или же сердечная аритмия, тогда действие адренорецепторов могут спровоцировать в системе кровотока гипертонический криз, который может привести к негативным последствиям.

Действие адреноблокаторами направлено на то, чтобы подавить функциональность адренорецепторов и оказывать на систему кровотока противоположные свойства:

  • Расширяют стенки кровеносных артерий;
  • Уменьшают частоту сокращения миокарда;
  • Сужают бронхиальный просвет тканей;
  • Снижают индекс в крови глюкозы до нормативных показателей.

Механизм действия адреноблокаторов

Данный механизм действия имеет общие характеристики всех видов адреноблокаторов, но среди фармакологической группы существуют подвиды медицинских препаратов, которые имеют свои характерные механизмы воздействия на ту, или иную группу адренорецепторов.

Обобщенные негативные эффекты

Общинными побочными воздействиями для всех типов адреноблокаторов (β и α) являются:

  • Боль в голове;
  • Утомляемость организма;
  • Седативный эффект — постоянное желание сна;
  • Кружение в голове;
  • Нервное перенапряжение;
  • Раздражительность;
  • Состояние обморока, которое длиться непродолжительный период;
  • Патологии в системе пищеварения — тошнота, рвота, диарея;
  • Может развиться аллергия.

Каждый подвид адреноблокаторов имеет свои характерные влияния на организм, поэтому они также имеет свои характерные побочные воздействия на организм.

Побочные эффекты адреноблокаторов

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

При повышении дозы препаратов в обоих случаях значительно падала ЧСС, но оставалась практически без изменений динамика снижения давления.

I поколение — некардиоселективные

Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

С внутренней симпатомиметической активностью

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Надолол (Коргард);

Разновидности лекарств

Существует три классификации этой группы препаратов, а именно:

  1. По воздействию на рецепторы (селективные и неселективные).
  2. По растворимости в среде (липофильные и гидрофильные).
  3. По воздействию на вегетативную нервную систему (с симпатомиметической активностью и без нее).

Существует классификация средств по трем поколениям. Чем выше поколение лекарства, тем меньше побочных эффектов от него. Но не всегда эффективность зависит от поколения. Специалист делает акцент на индивидуальной реакции организма на препарат. Именно медикаменты третьего поколения могут расслаблять и расширять кровеносные сосуды.

Среди таких средств находятся:

  • «Лабеталол»;
  • «Карведилол»;
  • «Небиволол».

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов

Когда нельзя использовать

Выделяется несколько противопоказаний для применения медикаментозных средств бета-блокаторов, к ним относятся:

  • Повышенная (гиперсенсибилизация) повышенность к компонентам лекарства.
  • Брадикардия, при которой пульс меньше 50 в минуту.
  • Некоторые виды блокад, препятствующих прохождению импульсов в проводящей системе сердца.
  • Бронхиальная астма (аллергическая патология, сопровождающаяся выраженным спазмом бронхов в ответ на поступление аллергена в организм).
  • Хроническая обструктивная патология легких.

Медицинские противопоказания должны быть исключены перед началом применения бета-блокаторов.

Лечение при инфаркте

Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.

Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.

Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *