Аналоги препарата алискирен

Таблица форм выпуска и цен

Расилез (Алискирен) — инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Алискирен (Aliskiren, код АТХ (ATC) C09XA02)

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Rasilles, Tekturna.

Все сартаны (представители того же класса)

Все препараты, применяемые в кардиологии

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Расилез (Алискирен) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения.

Ингибитор секреции ренина. Антигипертензивный препарат

Отзывы

Сочетание низкоуглеводной диеты с физическими нагрузками и правильно подобранной терапией поможет стабилизировать уровень сахара в крови при диабете 2 типа.

При отсутствии осложнений отдавайте предпочтение препаратам, в состав которых входит метформин – они стабилизируют уровень глюкозы с минимальными побочными эффектами. Дозировка и частота применения инсулиновых инъекций при 1 типе заболевания рассчитывается врачом с учётом индивидуальных особенностей течения болезни пациента.

ЛекарстваОбмен веществ

Отзывы о препарате довольно неоднозначные. В одной стороны, многим препарат помогает и даже продолжает действовать еще некоторое время после окончания курса.

Также пациенты отмечают отсутствие такого побочного явления, характерного для многих антигипертензивных средств, как кашель. С другой стороны, отмечаются побочные эффекты, не указанные в инструкции: головные боли, аритмия, шум в ушах.

Предлагаем ознакомиться: Куркума при сахарном диабете 2 типа: как принимать и пить

Отмечены случаи появления диареи, но этот факт не стал причиной неэффективности средства или отказала от терапии.

Что качается мнения самих враче, то часть из них настаивает на том, что для большей эффективности препарат необходимо использовать в сочетании с более действенными лекарственными средствами. Сам же по себе Алискирен не оказывает достаточного эффекта.

Более подробно с отзывами можно ознакомиться в конце этой статьи.

Запрещенные лекарства и их сочетание

Сегодня фармация предлагает большой выбор высокоэффективных препаратов от гипертонической болезни, но не все они разрешены к применению при СД. Какие именно таблетки от давления для диабетиков противопоказаны и почему?

Специалисты обращают внимание на следующие медикаменты для нормализации АД, которых следует избегать при диабетическом заболевании:

  1. Диуретические препараты: Ксипамид, Хлортиазид, Гипотиазид. Увеличивают концентрацию сахара, вредного холестерина, отрицательно воздействуют на почки.
  2. Осмотические мочегонные при СД способны спровоцировать гиперосмолярную кому.
  3. Лекарства от высокого АД, которые относятся к дигидропиридам короткого действия группы антагонистов кальция тоже под запретом. Повышают опасность остановки сердца, их нельзя принимать диабетикам с ишемией и инфарктом.
  4. Медикамент Атенолол группы бета-блокаторов вызывает резкое увеличение глюкозы в кровяной жидкости, как следствие развивается гипо- или гипергликемия. Помимо этого понижается реакция тканей на инсулин, производимого ПЖ.

Итоги:

  1. Алискирен понижает давление и назначается при гипертонии.
  2. Препарат прописывают в дозировке 150 мл. в сутки. Если действия не наблюдается, то дозировку поднимают до 30 мл.
  3. Алискирен нельзя принимать вместе с кальцийсодержащими средствами и Циклоспорином. При использовании вместе с Фуросемидом необходим контроль врача.
  4. Наблюдаются такие побочные эффекты как сыпь и диарея. Возможны аллергические реакции.
  5. Препарат запрещено принимать пациентам до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также тем, у кого наблюдаются серьезные нарушения в работе печени и почек.
  6. Средняя стоимость Алискирена в России – от 2000 до 2500 руб, на Украине – от 1100 до 1800 гр.
  7. Хранить в темном прохладном месте вдали от детей.
  8. В целом средство имеет как положительные, так и отрицательные отзывы. Хвалят Алискирен за эффективность, среди недостатков называют побочные действия, не указанные в инструкции.

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.

Основные противопоказания для приема Алискирена

Препарат обладает интенсивным воздействие на органы человека и может оказывать влияние на протекание некоторых патологий. В связи с этим в официальном руководстве к препарату выделяют условия, которые запрещают назначение Алискирена. Ряд противопоказаний:

  • несовершеннолетняя возрастная группа;
  • лактация и период беременности;
  • аллергические реакции и повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав;
  • тяжелые патологические процессы в мочеполовой системе;
  • нефротический синдром;
  • систематическое прохождение процедуры гемодиализа;
  • опасные, тяжелые сбои в функциональности печени;
  • артериальная гипертензия почек.

Алискирен принимают только под наблюдением врача и с постоянным контролем жизненно важных показателей пациенты, имеющие в истории болезни следующие патологии:

  • хронические эндокринные нарушения;
  • сахарный диабет;
  • сокращение объема крови в циркулирующем кровотоке;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • нарушения в кровоснабжении почек.

Противопоказания
Следует отметить, что Алискирен обладает рядом противопоказаний, поэтому назначается врачом.

Передозировка

Падение концентрации глюкозы в крови не наблюдалось даже в случае увеличения суточной нормы препарата в 42 раза. Несмотря на это у пациентов, превысивших максимально допустимую норму, возрастает риск лактоацидоза. При развитии указанного состояния рекомендуется незамедлительно прекратить употребление метформина. Такие пациенты нуждаются в срочной медицинской помощи с последующим определением концентрации лактата в крови. Наиболее эффективным методом лечения лактоацидоза является гемодиализ.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочнообразной оболочкой, которые упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией.

Одна упаковка содержит 28 таблеток. Алискирен выпускается в двух дозировках – по 150 мл. и по 300 мл. Лекарственное средство производится в Швейцарии.

В состав препарата, кроме алискирена, входят следующие дополнительные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид, тальк, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, селективный ингибитор ренина непептидной структуры. Секреция ренина почками и активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате этого образуется неактивный декапептид — ангиотензин I (ATI), который с помощью АПФ и, частично, без его участия, преобразуется в активный октапептид ангиотензин II (АТII). АТII является мощным вазоконстриктором, стимулирует высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников и пресинаптических нервных окончаний, а также усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию ионов натрия, что, в конечном итоге, ведет к повышению АД.

Длительное повышение концентрации АТII стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.

При повышении концентрации АТII в плазме крови отмечается уменьшение секреции ренина по механизму отрицательной обратной связи.

Все препараты, ингибирующие РААС (включая ингибиторы ренина), подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови, что при лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II приводит к повышению активности ренина плазмы, однако при лечении алискиреном эффекты отрицательной обратной связи нейтрализуются, в результате чего активность ренина плазмы (у больных с артериальной гипертензией в среднем на 50-80%), AT I и AT II снижается, как при монотерапии алискиреном, так и при комбинации его с другими гипотензивными препаратами.

Повышение активности ренина плазмы крови напрямую связано с увеличением риска сердечно-сосудистых заболеваний как у пациентов с нормальным АД, так и у больных артериальной гипертензией.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Расилез в дозе 150 и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое продолжительное снижение как систолического, так и диастолического АД в течение 24 ч, включая ранние утренние часы. При приеме Расилеза в дозе 300 мг в сутки отношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%.

Через 2 недели регулярного приема препарата отмечается снижение АД на 85-90% от максимального, гипотензивный эффект сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительного (до 1 года) применения.

После прекращения лечения препаратом Расилез наблюдается постепенное возвращение АД к исходному уровню в течение нескольких недель, без развития синдрома отмены и повышения активности ренина плазмы крови. Через 4 недели с момента отмены препарата Расилез уровень АД остается достоверно ниже в сравнении с плацебо.

При применении препарата впервые не наблюдается гипотензивной реакции (эффекта первой дозы) и рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на вазодилатацию.

При применении Расилеза в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами чрезмерное снижение АД наблюдается в 0.1% и 1% случаев соответственно.

Комбинированная терапия Расилезом с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II , блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) и диуретиками хорошо переносится пациентами и позволяет достичь дополнительного снижения АД.

Частота развития сухого кашля достоверно ниже у больных, получавших комбинацию Расилеза с ингибитором АПФ рамиприлом по сравнению с монотерапией рамиприлом (1.8% и 4.7% соответственно). При применении препарата Расилез в комбинации с БМКК амлодипином в дозе 10 мг снижается частота периферических отеков по сравнению с монотерапией амлодипином (2.1% и 11.4% соответственно).

Монотерапия Расилезом при сопутствующем сахарном диабете позволяет достигать эффективного и безопасного снижения АД. У больных с сопутствующим сахарным диабетом применение препарата Расилез в комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

У больных с артериальной гипертензией, ожирением и недостаточным контролем АД на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом дополнительное назначение препарата Расилез обеспечивает снижение АД, сопоставимое с комбинацией гидрохлоротиазида с ирбесартаном или амлодипином.

Выраженность антигипертензивного эффекта препарата не зависит от возраста, пола, расовой принадлежности и индекса массы тела.

У пациентов с имеющейся (или в анамнезе) артериальной гипертензией и компенсированной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) стабильного течения, получавших стандартную терапию в связи с ХСН (ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами и для трети больных — антагонистами альдостерона), включение в стандартную терапию препарата Расилез в дозе 150 мг в сутки хорошо переносится. Уровень мозгового натрийуретического пептида снижается на 25% в группе пациентов, получавших Расилез по сравнению с группой плацебо.

У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, получавших лозартан в дозе 100 мг и оптимизированную антигипертензивную сопутствующую терапию, добавление препарата Расилез в дозе 300 мг/ ведет к клинически значимому снижению соотношения альбумин-креатинин в моче на 20% по сравнению с плацебо, т.е. с 58 мг/ммоль до 46 мг/ммоль. Процент пациентов со снижением соотношения альбумин-креатинин в моче минимум на 50% по сравнению с исходным составляет 24.7% и 12.5% в группах Расилеза и плацебо соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь время достижения Cmax алискирена в плазме крови составляет 1-3 ч, абсолютная биодоступность — 2.6%. Одновременный прием пищи снижает Cmax и AUC алискирена, однако это не оказывает существенного влияния на фармакодинамику препарата. Поэтому алискирен можно применять независимо от приема пищи.

Увеличение Cmax и AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы препарата в интервале от 75 до 600 мг.

Css алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при ежедневном приеме 1 раз в сутки и остается постоянной при увеличении начальной дозы в 2 раза.

Распределение

После приема внутрь алискирен равномерно распределяется в организме. После в/в введения средний Vd в равновесном состоянии составляет около 135 л, что свидетельствует о значительном внесосудистом распределении алискирена. Алискирен умеренно связывается с белками плазмы крови (47- 51%), независимо от концентрации.

Метаболизм и выведение

Средний T1/2 алискирена составляет 40 ч (варьирует от 34 до 41 ч).

Выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник (91%). Около 1.4% принятой внутрь дозы метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. После приема внутрь около 0.6% алискирена выводится почками. После в/в введения средний плазменный клиренс составляет около 9 л/ч.

Каково влияние Алискирена на организм?

Активное вещество при попадании в кровь стимулирует снижение показателей АД. Но первоначальное использование не дает результата и может увеличиться частота сердечных сокращений, поскольку в организме проходит процесс вазодилатации.

Алискирен приводит к сокращению активности ренина в крови, уменьшаются показатели ангиотензина первой и второй группы. Прием препарата оказывает благотворное влияние на состояние сердечно-сосудистой системы, на эластичность сосудов.

Влияние

Аналоги

Несмотря на то что аналоги оказывают аналогичное действие, что и Алискирен, недопустимо самостоятельно заменять один препарат другим без консультации с лечащим врачом, так как лекарственные средства могут отличаться по составу, иметь разные противопоказания и побочные эффекты.

Торговые названия (Аналоги) Производитель/страна Форма выпуска Дозировка Количество в упаковке
II. РАСИЛЕЗ Новартис Фарма Штейн АГ/Новартис Фарма С.п.А., Швейцария/Италия Табл. 150мг, 300мг №14, №28

Совместимость с алкоголем

Учитывая принцип действия этого лекарственного препарата, можно утверждать, что его сочетанное применение с напитками на основе этилового спирта способно привести к развитию тяжелой алкогольной интоксикации и лактоацидоза. Особенно это касается пациентов, страдающих нарушением печеночной функции, а также тех, кто вынужден придерживаться низкокалорийной диеты. В период лечения препаратами метформина необходимо воздержаться от употребления даже минимальных доз алкоголя, а также лекарственных средств на основе этанола. Если они принимаются одновременно, человеку срочно требуется неотложная медицинская помощь.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении алискирена у пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика алискирена изучена у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Показатели AUC и Cmax алискирена у пациентов с почечной недостаточностью после однократного применения и после достижения Css увеличивались в 0.8-2 раза в сравнении со здоровыми лицами. Однако корреляции между вышеуказанными изменениями и степенью нарушения почечной функции не выявлено.

Фармакокинетика алискирена существенно не изменяется у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Показания к применению препарата РАСИЛЕЗ

  • артериальная гипертензия

Режим дозирования

Расилез можно применять независимо от приема пищи, как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза Расилеза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Развитие антигипертензивного эффекта наблюдается через 2 недели после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки. При недостаточном контроле АД доза препарата может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек (при скорости клубочковой фильтрации > 30 мл/мин) и печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) от легкой до умеренной степени коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Безопасность применения Расилеза оценивалась более чем у 7800 пациентов. Частота нежелательных реакций не была связана с полом, возрастом, индексом массы тела или расовой принадлежностью.

При применении препарата в дозе до 300 мг общая частота нежелательных реакций была сходной с таковой при использовании плацебо. Нежелательные реакции в целом были умеренно выражены, носили временный характер и редко требовали прекращения терапии препаратом. Наиболее часто при применении Расилеза у пациентов наблюдалась диарея.

При применении препарата не отмечалось повышения частоты развития сухого кашля, характерного для ингибиторов АПФ. Частота развития сухого кашля на фоне лечения Расилезом (0.9%) была сходной с таковой при приеме плацебо (0.6%).

В ходе клинических исследований в группе Расилеза частота развития ангионевротического отека была сходна с таковой в группе плацебо или гидрохлоротиазида.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея.

Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: редко — на фоне монотерапии наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения (снижение концентрации гемоглобина и гематокрита наблюдается также при применении других препаратов, влияющих на РААС, в частности ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II), незначительное повышение концентрации калия в сыворотке крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).

Не наблюдалось клинически значимых изменений показателей общего холестерина, ЛПВП , а также триглицеридов, глюкозы или мочевой кислоты натощак.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Побочные действия:

Головокружение, артериальная гипотензия, сердцебиение, артралгия, кашель, диарея. Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, сыпь, токсический эпидермальный некролиз и реакции со стороны слизистой оболочки ротовой полости, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница. Ангионевротический отек, эритема, артралгия. Острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, периферический отек, гиперкалиемия. Повышение уровня ферментов печени. Снижен уровень гемоглобина, снижен гематокрита, повышенный уровень креатинина в крови.

Побочные воздействия препарата

Нежелательные эффекты могут появиться у любого пациента независимо от гендерного отличия, возраста, расы и индекса массы тела. Риск побочных эффектов опирается только на индивидуальные особенности организма пациента.

В число нежелательных воздействий включают:

  1. Пищеварение: расстройства стула, диарея, запоры, тошнота и редко рвота.
  2. Дерматология: крапивница, зуд.
  3. Центральная нервная система: головокружение, головная боль, обморочные состояния, снижение общего самочувствия.

Прием препарата может воздействовать на показатели лабораторных анализов: сокращение показателей гемоглобина, гематокрита и увеличение количества калия.

В редких случаях у пациентов может развиться ангионевротический отек.

Побочный эффект

Противопоказания к применению препарата РАСИЛЕЗ

  • тяжелые нарушения функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин);
  • нефротический синдром;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • регулярное проведение процедуры гемодиализа;
  • нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, сахарным диабетом, сниженным ОЦК, гипонатриемией, гиперкалиемией или пациентам после трансплантации почки. Безопасность применения Расилеза у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Применение препарата РАСИЛЕЗ при беременности и кормлении грудью

Данных по безопасности применения Расилеза при беременности недостаточно. Применение во время беременности препаратов, оказывающих прямое влияние на РААС, может вызывать развитие патологии плода и новорожденного, а также приводить к их гибели. Расилез, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, не следует применять при беременности и у женщин, планирующих беременность.

Перед назначением препаратов, влияющих на РААС, врачу следует проинформировать пациенток детородного возраста о возможности потенциального риска для плода при применении данных лекарственных средств при беременности. При наступлении беременности в период лечения Расилезом прием препарата следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли алискирен с грудным молоком у человека. При необходимости проведения терапии в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с нарушениями функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) от легкой до тяжелой степени коррекции дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин); нефротическом синдроме; реноваскулярной гипертензии; необходимости регулярного проведения процедуры гемодиализа.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (безопасность Расилеза не установлена), пациентам после трансплантации почки.

У пациентов с нарушениями функции почек (при скорости клубочковой фильтрации более 30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата Расилез не установлены: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (сывороточный креатинин >150 мкмоль/л для женщин и >177 мкмоль/л для мужчин и/или скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), с нефротическим синдромом, реноваскулярной гипертензией и при проведении регулярной процедуры гемодиализа, а также у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У больных сахарным диабетом на фоне терапии алискиреном в комбинации с ингибитором АПФ отмечалось повышение частоты гиперкалиемии (5.5%). При применении Расилеза и других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов, страдающих сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать электролитный состав плазмы крови и функцию почек.

Прием препарата следует немедленно прекратить при признаках аллергических реакций (например, при затруднении дыхания или глотания, отеках лица, конечностей, губ, языка).

На фоне терапии Расилезом возможно повышение концентрации калия, креатинина, азота мочевины крови, характерное для препаратов, влияющих на РААС.

В начале лечения Расилезом у пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков) возможна симптоматическая артериальная гипотензия. Перед применением препарата следует провести коррекцию нарушений водно-солевого баланса. У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией лечение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Использование в педиатрии

Поскольку безопасность и эффективность Расилеза у детей и подростков в возрасте до 18 лет пока не установлены, препарат не следует применять у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Расилеза на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не изучалось.

Имеются ограниченные данные по передозировке препарата.

Симптомы: наиболее вероятный и основной симптом — выраженное снижение АД.

Лечение: проведение поддерживающей терапии.

Применение в детском возрасте

Использование Глюкофажа с целью лечения диабета допустимо только с 10 лет. У таких пациентов препарат используется как в комбинации с инсулинотерапией, так и самостоятельно. Важным моментом в лечении детей является строгое соблюдение дозировки. Если у ребенка присутствуют отдельные противопоказания, то назначают лишь инсулин. Начальная суточная дозировка для лечения пациентов старше 10 лет составляет 850 или 500 мг. В дальнейшем ее увеличивают до 2000 мг, употребляя несколько раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами низкая.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия алискирена с аценокумаролом, атенололом, целекоксибом, фенофибратом, пиоглитазоном, аллопуринолом, изосорбида 5-мононитратом, ирбесартаном, дигоксином, рамиприлом и гидрохлоротиазидом.

При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его Cmax или AUC: валсартан (снижение на 28%), метформин (снижение на 28%), амлодипин (повышение на 29%), циметидин (повышение на 19%).

Поскольку при совместном применении алискирен не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана, метформина, амлодипина, при одновременном назначении изменения доз Расилеза или вышеперечисленных препаратов не требуется.

Алискирен не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D6, 2Е1 и CYP3A) и не индуцирует изофермент CYP3A4. Поскольку алискирен в незначительной степени метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, клинически значимое влияние Расилеза на биодоступность препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 или метаболизирующихся с его участием, маловероятно.

Взаимодействие на уровне Р-гликопротеина (Pgp), кодируемого генами MDR1/ Mdr 1a/ 1b. Поскольку в экспериментальных исследованиях было установлено, что Р-гликопротеин (мембранный переносчик молекул) играет важную роль в регуляции абсорбции и распределения алискирена, возможно изменение фармакокинетики последнего при одновременном применении с веществами, ингибирующими Pgp (в зависимости от степени ингибирования). Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно активными Pgp-ингибиторами, такими, как атенолол, дигоксин, амлодипин и циметидин.

При одновременном применении с активным Pgp-ингибитором аторвастатином (в дозе 80 мг в сутки) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и Cmax алискирена (доза 300 мг в сутки) на 50%.

При одновременном приеме активного Pgp-ингибитора кетоконазола (200 мг) и алискирена (300 мг) наблюдается повышение плазменной концентрации последнего (AUC и Cmax) на 80%. В экспериментальных исследованиях одновременный прием алискирена с кетоконазолом приводил к повышению абсорбции последнего из ЖКТ и снижению его выведения с желчью. Изменения плазменной концентрации алискирена в плазме при одновременном применении с кетоконазолом или аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза. В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность препарата в дозе 600 мг и увеличения максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в 2 раза. При применении алискирена вместе с кетоконазолом или аторвастатином коррекции дозы алискирена не требуется.

При применении с таким высоко активным Pgp-ингибитором, как циклоспорин (200 и 600 мг), у здоровых лиц отмечалось увеличение Cmax и AUC алискирена (75 мг) в 2.5 и 5 раз соответственно. В связи с этим не рекомендуется применять Расилез одновременно с циклоспорином.

При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и Cmax фуросемида на 28% и 49% соответственно. Для предотвращения возможной задержки жидкости при назначении алискирена вместе с фуросемидом в начале и в процессе лечения необходимо корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта.

Учитывая опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, следует с осторожностью назначать алискирен вместе с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли или любыми другими лекарственными средствами, которые способны повышать концентрацию калия в крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Вернуться к началу страницы

Гипертония: причины, виды, особенности

Что объединяет сахарный диабет и давление? Объединяет поражение органов: сердечной мышцы, почек, кровеносных судов, сетчатой оболочки глаза. Гипертония при диабете часто первична, предшествует заболеванию.

Виды гипертонии Вероятность Причины
Эссенциальная (первичная) до 35% Причина не установлена
Изолированная систолическая до 45% Снижение эластичности сосудов, нейрогормональная дисфункция
Диабетическая нефропатия до 20% Происходит поражение почечных сосудов, их склеротизирование, развитие почечной недостаточности
Почечная до 10% Пиелонефрит, гломерулонефрит, поликитоз, диабетическая нефропатия
Эндокринная до 3% Эндокринные патологии: феохромоцитом, первичный гиперальдостеронизм, синдром Иценко-Кушинга

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *